Karo Bio i Nature

2009-04-03 08:39, Edited at: 2010-06-11 12:09

Nature publicerar en färsk artikel som behandlar utvecklingen av substanser som verkar på sköldkörtelhormonreceptorn och vilka unika egenskaper dessa har om man lyckas ge selektiv verkan, vilket ett fåtal substanser lyckats med med.

Texten utgår från det enorma problem som fetma och åderförkalkning världen över förorsakar med hjärt/kärlsjukdomar, T2 diabetes etc som följd. I USA uppges över 20% av befolkningen lida av övervikt eller fetma med en rad följdsjukdomar som ökar risken för bl a kardiovaskulära händelser. Befintliga läkemedelsterapier uppges ha begränsad effekt och man bedömer att problemen kommer öka varför nya innovativa läkemedel är efterfrågade.

I den omfattande artikeln beskrivs utvecklingen av substanser som verkar på sköldkörtelhormonreceptorn och dess unika egenskaper som kraftfullt påverkar en rad av de kända riskfaktorerna. Effekten har varit känd i decennier men mekanismen innebär också en påverkan på hjärta, muskulatur och benstomme. Artikeln beskriver att man under det senaste decenniet kunnat utveckla substanser som skiljer dessa negativa effekter åt genom att verka selektivt och vilka enorma möjligheter det ger gällande nya behandlingsmöjligheter i detta enorma läkemedelssegment där behovet är stort för nya innovativa substanser med adderande effekter.

Artikeln går igenom hela utvecklingen från 50 talet med bl a flera substanser utvecklade av karo Bio. Eprotirome beskrivs som den främsta och längst framskridna, men även Quat RX s sobetirome tas upp, den substansen tillhörde förresten Karo från början men valdes bort eftersom Eprotirome hade en mkt starkare profil.

Den 16 sidor långa analysen behandlar verkningsmekanismen, de olika substanser som genom åren gått igenom prövningar och misslyckats, samt beskriver utförligt hur substanserna fungerar och vilka effekter som de har.

Man betonar att 2115 och några övriga projekt, t ex från Quat RX samt metabasis är mkt lovande projekt, men att vidare sstörre studier behöver konfirmera substansernas profil och selektiva effekter. Man nämner även de möjligheter som kombination med statinterapi kan ge eftersom statiner har en begränsad ökad effekt vid högre dosering. Vid en dubblerad dos statin ges endast en 6% LDL sänkning fast med kraftigt ökad risk för biverkningar varför behovet av kompletterande terapier är stort som har oberoende adderande effekter på de kända riskfaktorerna. Den ännu inte publicerade studien gällande Eprotirome/statin påvisar enl bolaget att dessa effekter är mkt kraftfulla samt oberoende statinens effekt. Utöver statinens LDL sänkning ges ytterligare över 20% sänkning med extremt låg dos, samt över 30% adderande effekt med något högre dos. Liknande kraftiga effekt ses även gällande TG samt lipoprotein(a), som är två mkt centrala befintliga samt framtida markörer vid diagnostisring av hjärt/kärlsjukdomar.

Enormt positivt att Eprotirome nu börjar uppmärksammas på ett brett internationellt plan, substansen är banbrytande och marknadstarget är världens största läkemedelssegment. Hela forskningsområdet blir nu uppmärksammat där Karo är det världsledande bolaget, detta gynnar inte bara Eprotirome utan även bolagets övriga projekt.

Vi väntar fortfarande på en internationell publikation av hela studien statin/Eprotirome, vilket ytterligare kommer ge projektet och bolaget uppmärksamhet samt kunna ge bränsle i de pågående slutförhandlingarna som bolaget för med ett fåtal kvarvarande större läkemedelsbolag kring Eprotirome.

Marknaden är som sagt nu kortsiktig, vilket är tråkigt, men det kommer troligen kvitta inom ganska snar framtid. I sammanhanget är inte Sverige med sina kortsiktig traders så stort..

http://www.nature.com/nrd/journal/v8/n4/abs/nrd2830.html

M v h